Dalam sejarah kapsul seratus tahun, gelatin sentiasa mengekalkan status bahan kapsul arus perdana kerana sumbernya yang luas, sifat fizikal dan kimia yang stabil dan sifat pemprosesan yang sangat baik.Dengan peningkatan keutamaan orang ramai terhadap kapsul, kapsul berongga lebih banyak digunakan dalam bidang makanan, perubatan dan produk kesihatan.
Walau bagaimanapun, kejadian dan penyebaran penyakit lembu gila dan penyakit kaki dan mulut membuatkan orang ramai mula bimbang tentang produk keluaran haiwan.Bahan mentah gelatin yang biasa digunakan ialah tulang dan kulit lembu dan babi, dan risikonya secara beransur-ansur menarik perhatian orang ramai.Untuk mengurangkan risiko keselamatan bahan mentah kapsul berongga, pakar industri terus menyelidik dan membangunkan bahan kapsul terbitan tumbuhan yang sesuai.
Di samping itu, dengan peningkatan kepelbagaian kapsul, kepelbagaian kandungannya secara beransur-ansur membuat orang ramai menyedari bahawa terdapat masalah keserasian antara kapsul berongga gelatin dan beberapa kandungan dengan ciri khas.Sebagai contoh, kandungan yang mengandungi kumpulan aldehid atau bertindak balas untuk menghasilkan kumpulan aldehid dalam keadaan tertentu boleh membawa kepada penghubung silang gelatin;Kandungan dengan kebolehurangan yang kuat mungkin mempunyai tindak balas Maillard dengan gelatin;Kandungan dengan hygroscopicity yang kuat akan membuat cangkang kapsul Ming kehilangan air dan kehilangan keliatan asalnya.Kestabilan kapsul berongga gelatin menjadikan pembangunan bahan kapsul baru menarik lebih perhatian.
Apakah bahan terbitan tumbuhan yang sesuai untuk pengeluaran kapsul keras berongga?Orang ramai telah mencuba banyak.Nombor permohonan dokumen paten Cina: 200810061238 X digunakan untuk mengambil natrium sulfat selulosa sebagai bahan kapsul utama;200510013285.3 digunakan untuk mengambil komposisi kanji atau kanji sebagai bahan kapsul utama;Wang GM [1] melaporkan bahawa kapsul berongga dibuat daripada kapsul kitosan;Zhang Xiaoju et al.[2] melaporkan produk dengan protein kacang soya Konjac sebagai bahan kapsul utama.Sudah tentu, bahan yang paling banyak dikaji adalah bahan selulosa.Antaranya, kapsul berongga yang diperbuat daripada hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) telah membentuk pengeluaran secara besar-besaran.
HPMC digunakan secara meluas dalam bidang makanan dan perubatan.Ia adalah eksipien farmaseutikal yang biasa digunakan, yang termasuk dalam Farmakope pelbagai negara;FDA dan EU meluluskan HPMC sebagai bahan tambahan makanan langsung atau tidak langsung;Gras ialah bahan selamat, No. GRN 000213;Menurut pangkalan data JECFA, INS no.464, tiada had pada dos harian maksimum HPMC;Pada tahun 1997, ia telah diluluskan oleh Kementerian Kesihatan China sebagai bahan tambahan dan pemekat makanan (No. 20), yang boleh digunakan untuk semua jenis makanan dan ditambah mengikut keperluan pengeluaran [2-9].Oleh kerana perbezaan sifat antara HPMC dan gelatin, preskripsi kapsul berongga HPMC adalah lebih kompleks, dan beberapa agen pembentuk gel perlu ditambah, seperti gum Arab, karagenan (gam rumpai laut), kanji, dll.
Kapsul berongga HPMC adalah produk berkonsepkan semula jadi.Teknologi bahan dan pengeluarannya diiktiraf oleh persatuan Yahudi, Islam dan vegetarian.Ia dapat memenuhi keperluan orang yang mempunyai pelbagai agama dan tabiat pemakanan, serta mempunyai penerimaan yang tinggi.Di samping itu, kapsul berongga HPMC mempunyai ciri unik berikut:
1.Kandungan air yang rendah - kira-kira 60% lebih rendah daripada kapsul berongga gelatin
Kandungan air kapsul berongga gelatin umumnya 12.5% - 17.5% [10].Suhu dan kelembapan persekitaran hendaklah dikawal dalam julat yang sesuai semasa pengeluaran, pengangkutan, penggunaan dan pemeliharaan kapsul berongga.Suhu yang sesuai ialah 15-25 ℃ dan kelembapan relatif ialah 35% - 65%, supaya prestasi produk dapat dikekalkan untuk masa yang lama.Kandungan air membran HPMC adalah sangat rendah, umumnya 4% - 5%, iaitu kira-kira 60% lebih rendah daripada kapsul berongga gelatin (Rajah 1).Pertukaran air dengan persekitaran semasa penyimpanan jangka panjang akan meningkatkan kandungan air kapsul berongga HPMC dalam pembungkusan yang ditentukan, tetapi ia tidak akan melebihi 9% dalam tempoh 5 tahun.
Rajah 1.Perbandingan LOD bagi cengkerang HMPC dan Gelatin di bawah RH yang berbeza
Ciri kandungan air yang rendah menjadikan kapsul berongga HPMC sesuai untuk mengisi kandungan higroskopik atau sensitif air untuk memanjangkan jangka hayat produk.
2. Keliatan tinggi, tiada kerapuhan
Seperti yang dinyatakan di atas, filem gelatin mempunyai kandungan lembapan tertentu.Jika ia lebih rendah daripada had ini, filem gelatin akan menjadi rapuh dengan ketara.Kapsul berongga gelatin biasa tanpa sebarang bahan tambahan mempunyai risiko kerapuhan lebih daripada 10% apabila kandungan lembapan adalah 10%;Apabila kandungan air terus menurun kepada 5%, 100% kerapuhan akan berlaku.Sebaliknya, keliatan kapsul berongga HPMC adalah lebih baik, dan ia mengekalkan prestasi yang baik walaupun kelembapan persekitaran rendah (Rajah 3).Sudah tentu, kadar kerosakkan kapsul berongga HPMC dengan preskripsi berbeza di bawah kelembapan rendah akan menunjukkan perbezaan yang besar.
Sebaliknya, kapsul berongga gelatin yang diletakkan dalam persekitaran kelembapan yang tinggi akan melembutkan, berubah bentuk atau bahkan runtuh selepas menyerap air.Kapsul berongga HPMC boleh mengekalkan bentuk dan prestasi yang baik walaupun dalam keadaan kelembapan yang tinggi.Oleh itu, kapsul berongga HPMC mempunyai kebolehsuaian yang kuat terhadap alam sekitar.Apabila kawasan jualan produk meliputi pelbagai zon iklim atau keadaan penyimpanan agak lemah, kelebihan kapsul berongga HMPC ini amat ketara.
3. Kestabilan kimia yang kuat
Tindak balas silang kapsul gelatin adalah masalah berduri yang dihadapi oleh penyediaan kapsul.Oleh kerana kumpulan aldehid kandungan bertindak balas dengan kumpulan amino asid amino dalam gelatin untuk membentuk struktur rangkaian, cangkang kapsul sukar untuk dibubarkan di bawah keadaan pembubaran in vitro, yang menjejaskan pembebasan ubat.Hydroxypropyl methylcellulose ialah derivatif selulosa, yang lengai secara kimia dan mempunyai keserasian yang sangat baik dengan kebanyakan bahan.Oleh itu, kapsul berongga HPMC tidak mempunyai risiko tindak balas silang silang dan kestabilan kimia yang tinggi
4. Prestasi salutan yang baik
Kapsul bersalut enterik digunakan untuk ubat-ubatan yang mudah rosak oleh asid gastrik, merengsakan mukosa gastrik atau memerlukan pentadbiran yang disasarkan.Teknologi kapsul bersalut enterik yang diterima di peringkat antarabangsa ialah salutan keseluruhan pelet dan kapsul bersalut enterik.Kapsul berongga HPMC menunjukkan kelebihan unik dalam salutan keseluruhan kapsul.
Penyelidikan menunjukkan bahawa disebabkan oleh permukaan kasar kapsul berongga HPMC, pertalian dengan kebanyakan bahan salutan enterik adalah jauh lebih tinggi daripada gelatin, dan kelajuan lekatan dan keseragaman bahan salutan adalah jauh lebih baik daripada gelatin, terutamanya kebolehpercayaan salutan simpang penutup badan. bertambah baik dengan ketara.Ujian pembubaran in vitro menunjukkan bahawa kebolehtelapan kapsul HPMC dalam perut adalah lebih rendah dan terdapat pelepasan yang baik dalam usus[
Kesimpulan
Ciri-ciri kapsul berongga HPMC telah meluaskan bidang penggunaannya.Daripada semua produk semula jadi kepada kandungan sensitif lembapan atau higroskopik, ia juga mempunyai aplikasi unik dalam bidang inhalan serbuk kering dan salutan enterik.Perlu diingatkan bahawa kapsul berongga HPMC yang kini berada di pasaran di dalam dan luar negara mempunyai kebolehtelapan oksigen yang agak tinggi dan perpecahan sedikit lebih perlahan daripada kapsul berongga gelatin, tetapi bioavailabilitinya dalam vivo adalah serupa [11], yang harus dipertimbangkan dalam penyelidikan dan pembangunan.
Seperti yang kita sedia maklum, masih banyak lagi perjalanan daripada penyelidikan makmal, eksperimen berskala besar, pengeluaran perindustrian sehinggalah kepada promosi pasaran.Inilah sebabnya, selepas bertahun-tahun penyelidikan dan pembangunan, hanya beberapa produk kapsul berongga yang diperbuat daripada bahan terbitan tumbuhan telah berjaya disenaraikan.Pada tahun 1997, capsugel menerajui penyenaraian kapsul berongga HPMC vcapstm di Amerika Syarikat, memberikan pilihan baharu untuk kapsul oral.Pada masa ini, jumlah jualan tahunan kapsul berongga HPMC di dunia telah melebihi 20 bilion, dan berkembang pada kadar 25% setahun.
Masa siaran: Mei-06-2022